Аспирина

Едно изключително лекарство, което макар и с повече от 100 годишна история, продължава да бъде обект на широки изследвания.

Интересно е да се знае,че той е открит от химик, а не от фармацефт. Публикацията за неговото откритие е била посрещната доста резервирано и хладно от медицинските среди.

Но това не му пречи да е най разпространеното и продавано лекарство.

Днес няма да говорим за способноста на аспирина да премахва болката и да понижава температурата при настинка, а за неговата уникална способност да намалява склоността на кръвта към съсирване и тромбообразуване.

Разбира се, някой човек болен от язва и получил кръвоизлив от прием на аспирин, не би намерил нищо уникално в това, но за повечето хора (особено тези след 40 г.), аспиринът крие реални възможности за предотвратяване на такива сериозни и не рядко смъртоносни заболявания, като инфаркт на миокарда, белодробен тромбемболизъм и исхемичен мозъчен инсулт.

Ежедневата аспиринова профилактика/приемане на половин таблетка аспирин ( независимо дали е от 500 мг или 325 мг)/ намалява риска от първи инфаркт на миокарда, също така с 25% се намалява риска от повторен миокарден инфаркт и повторен исхемичен инсулт. Същото важи и за пациенти с изкуствени сърдечни клапи, но те отдавна знаят това от своите лекуващи лекари и го прилагат.

Освен това аспирин може да се приеме и във всички случаи на болка в гръдната област без дори да ви е ясен нейният произход. Дори болката да се дължи на невинно възпаление на междуребрените мускули и нерви, той пак ще ви помогне.

Ако все пак е налице начеващ инфаркт, навременния прием на аспирин ще доведе до драматично намаление на засегнатата зона на сърцето.

Още.......

АСПИРИНЪТ
Автор Людмил ПАУНОВСКИ

Лекарство-чудо ли е това или препарат, който трябва да се приема доста внимателно и само по препоръка на лекар?
Стряскащите научни съобщения твърдят, че освен лекарство, той може да е и прикрит убиец. Факт, е че повече от един век аспиринът успешно се използваше като понижаващо температурата, противовъзпалително и обезболяващо средство. През последните десетилетия прилагането му дори се разшири – започнаха да го вземат за профилактика от атеросклероза, инфаркт и инсулт, болестите на Алцхаймер и Паркинсън, запушване на вени, някои видове злокачествени и доброкачествени ракови образувания, а също така за предотвратяване нарастването на катаракта и кръвоизлив в очната ябълка. Като цяло човечеството е задължено на аспирина повече, отколкото към което и да е друго изделие на фармацефтичната индустрия. Той бие рекорда и по производство на таблетки на година - поне един трилион броя!

ОТ ПРИРОДАТА КЪМ ЛАБОРАТОРИЯТА
Химическото название на аспирина е ацетилсалицилова киселина.

Думата “салицил” е взета от латинското название на бялата върба (Salix alba). В нейните листа и корени се съдържат алкалоиди, способни да снижават телесната температура и потискат болката. Целебните свойства на бялата върба са били известни още на древните шумери и египтяни.

В края на ХVІІІ век европейски лекари започват да използват върбова кора за борба с различни видове трески.
А през 1828 година професорът по фармакология от Мюнхенския университет Йохан Бюхнер успял да извлече от нея горчиви на вкус жълти кристали, които нарекъл салицил.

След една година френският химик Анри Леруа усъвършенства метода на Бюхнер.

А след още девет години работещият в Париж италианец Рафаел Пирия преобразувал салицила в салицилова киселина.

ЧУДО ОТ ОТПАДЪЦИ
Още преди Пирия, през 1835 година, берлинският химик Карл Якоб Ловинг успял да отдели салициловата киселина от екстракт от цветовете на ливадно растение с латинското название Spiraea ulmaria и затова ученият назовал откритото съединение Spirsaure, което в буквален превод означава спир-киселина.

Ловинг решил да изпита върху себе си и още няколко доброволци въздействието на Spirsaure и за своя радост открил, че това вещество намалява температурата и обезболява. Именно неговите изследвания стават основополагащи по пътя към създаването на аспирина. През 70-те години на ХІХ век европейските лекари постепенно започнали да прилагат салицила и салициловата киселина за лечение на ревматизъм и простудни заболявания. Обаче разпространението на тези съединения се възпирало от факта, че техният терапевтичен ефект не бил ясно изразен. При това предизвиквали проблеми с храносмилането.

Затова и търсенето на по-ефективно лекарство продължило. И то било създадено за първи път в лабораторията на немската компания Bayer, която произвеждала по принцип анилинови бои. Всичко станало почти случайно –един от сътрудниците имал поръчка да разработи лекарство на базата на паранитрофенол – отпадъчен продукт при производството на бои, който в големи количества бил съхраняван в складовете на фирмата. И през 1887 година се появил препарат, понижаващ телесната температура, на който дали фирменото име – фенацетин. Това лекарство така добре се продавало (то окончателно е спряно едва през 70-те години на миналия век заради странични ефекти), че фирмата се преориентирала към лекарствения пазар. И за да се изпреварят конкурентите, започнало строителството на съвременна изследователска лаборатория.

ЗАЩО “АСПИРИН”?
В течение на целия ХХ век господства красива легенда, която фирмата Bayer далеч не безкористно разпространява и поддържа. Накратко тя звучи така: На 1 април 1894 година фирмата назначила на работа 26-годишният химик Феликс Хофман, защитил докторска дисертация в Мюнхенския университет. Бащата на младия учен дълги години страдал от остър ревматизъм, но поради болен стомах не можел да приема салицилова киселина. Поради това възрастният Хофман многократно молел сина си да измисли някакво лекарство, което да намалява болката, но да не дразни стомашната лигавица. Любящият син се заклел, че ще изпълни бащината молба и успял да синтезира ацетилсалициловата киселина. Бащата на Хофман наистина страдал от хроничен ревматизъм и боледувал от язва и приемал с удоволствие аспирина, но всичко друго се оказало измислица.

Просто непосредственият началник на Феликс бил решил да провери лечебния потенциал на ацетилсалициловата киселина и затова му поръчал да я синтезира. Неколцина лекари изпробвали ацетилсалициловата киселина върху пациенти и скоро получили от тях възторжени отзиви. Според тях новото лекарство много по-добре от салициловата киселина потушава болката и след неговото приемане не се наблюдават никакви странични ефекти. След няколко месеца започнало серийното производство.

Естествено, бил поставен въпросът за търговското название на лекарството. След дълги спорове за основа взели вече споменатото название на растението, от което Карл Ловинг за първи път отделил салициловата киселина - Spiraea ulmaria. Към първите четири букви в началото “спир”, добавили отпред “а”, за да подчертаят особената роля на ацетилирането.

Получило се простото и лесно запомнящо се название аспирин.

През лятото на 1899 година няколкостотин лекари и аптекари, както от Германия, така и от други страни, получили първите образци от препарата и скоро той започнал своето победоносно шествие по света. Само през следващите три години медицинските списания публикували над 150 хвалебствени отзива за аспирина.

Първоначално аптеките го отпускали само по лекарско предписание, но от 1915 година той се появил и в свободна продажба.

По какъв начин е възникнала легендата за страдащия баща на Хофман? Самият той не е написал нито дума за своите заслуги в разработката на аспирина. Но през 1934 година пенсионираният сътрудник на концерна IG Farben Албрехт Шмит публикувал доста дълга монография за историята на химическите технологии, в която за първи път се споменава тази легенда. Откъде я е взел не е ясно, но нацисткият режим я харесва и налага като официална версия.

ДОГАДКАТА НА ДОКТОР КРЕЙВЪН
В средата на миналия век Лоурънс Крейвън, частно практикуващ лекар от Глендейл, недалеч от Лос Анжелис, забелязал странна взаимовръзка. Някои негови пациенти, на които той бил препоръчал след операция на сливици да потискат болката с аспергама – дъвка с добавка на аспирин, получили силен кръвоизлив.

При всички тях докторът установил, че прекалявали с дъвката. И тогава му хрумнало, че аспиринът вероятно намалява способността на кръвта да се съсирва, а това можело да помогне за профилактика на задръстването на съдовете, вкарващи кръвта в сърцето и мозъка.

През 1948 година, за да провери хипотезата си, той убедил няколкостотин свои пациенти да приемат по една таблетка ежедневно. А през 1956 година доктор Крейвън публикувал статия, в която твърдял, че за тези осем години нито един участник в експеримента не е получил нито инсулт, нито инфаркт на миокарда. Светилата в медицината напълно игнорирали съобщението на един провинциален лекар, а и фактът, че самият той починал година след съобщението именно от инфаркт, като че ли напълно обезличило информацията.

СИНДРОМЪТ НА РЕЙЕ
Преди трийсетина години лекарите забелязали, че на децата, на които е даван аспирин против дребна шарка, грип и различни респираторни вирусни инфекции, понякога развиват много рядко, но изключително опасно заболяване – синдромът на Рейе. Обикновено той се появявал 4-5 дни след началото на лечението. Основният симптом е остра чернодробна недостатъчност, в съчетание с енцефалит. Смъртността надхвърля 30 процента.

Именно от този синдром умира синът на известния вашингтонски терапевт Джоел Тобин, който организирал комисия по изучаването на болестта.

Изводите са толкова изненадващи, че са обсъдени от сената на САЩ и е наредено за в бъдеще в инструкциите за приемане на аспирин да се отбелязва, че той не бива да се дава на деца, страдащи от заболяване на дихателните пътища от вирусна природа.

ИСТИНАТА ЗА АСПИРИНА
Да изяснят най-сетне какво точно представлява аспирина, се заели английският фармаколог Джойн Вейн и неговите сътрудници. Оказало се, че той и родствените му препарати действително потискат вътрешноклетъчния синтез на голяма група биологически активни вещества – простагландини. Сред тях са и тези, които предизвикват усещания за болка и тези, които увеличават съсирването на кръвта.

През 1982 година работата на Вейн била удостоена с Нобелова награда по физиология и медицина. Но изследванията на Вейн позволили да се изяснят и страничните ефекти – например, опасността от образуване на язва при дълго приемане на големи дози. Цялата работа е там, че ацетилсалициловата киселина блокира синтеза на всякакви простагландини, а някои от тях защитават слизестата обвивка на стомаха от съдържащата се в стомашния сок солна киселина.

Простагландините управляват също така водно-солевия обмен и затова аспиринът може да се окаже токсичен за бъбреците.

РАЖДАНЕТО НА СУПЕРХАПЧЕТО
Дълго време се смятало, че тези странични ефекти на аспирина са неотстраними. Но преди няколко години се появи надежда. Използвайки пълното разкриване на биохимическото въздействие на аспирина, няколко фармацефтични компании обявиха за създаването на лекарства, които притежават неговите лечебни качества, но са лишени от недостатъците му.

Тези препарати веднага били кръстени супераспирини.

В средата на 90-те години те преминаха клинични изпитания, а от 1999 година започна тяхното приемане за лечение на ставни заболявания и артрити. Фармацефтичните компании-производителки, разгърнаха мащабна рекламна кампания, че доста скъпоструващите супераспирини могат да се приемат и от хора, на които е абсолютно противопоказен обикновеният аспирин.

Всичко завърши доста печално - през лятото на 2003 година се изясни,че дългото приемане на рофекоксиб (Vioxx), един от тези препарати, увеличава двойно шансовете за възникване на коронарни патологии, след което фирмата Merck незабавно прекрати производството му. Под заплаха се оказаха и други “супер” – целекоксиб (Celebrex) и валдекоксиб (Bextra). Агенцията по храните и лекарствата (FDA) в САЩ разгледа и въпроса за забраната на препарата Celebrex.

Въпросът засега остава висящ, но поне производителите бяха принудени да снабдят всички опаковки с предупреждение, че лекарството повишава риска от възникване на инсулти и сърдечни пристъпи. Трудно да се каже, каква опасност представляват супераспирините, обаче някои специалисти вече бият тревога.

Заместник-директорът на FDA доктор Дейвид Греъм предполага, че безконтролното използване само на рофекоксиба е докарало поне на 88 хиляди американци сериозни коронарни разстройства, които са станали причина за поне 33 хиляди летални изхода.

Днес американските лекари предписват супераспирини много предпазливо. Според възприетото напоследък мнение те могат да се препоръчват единствено на по-млади хора, които не бива да приемат аспирин, но нямат и намек от атеросклероза. Но някои медици не възприемат тези строги мерки и смятат, че от FDA просто са се презастраховали. Като анализираме блестящата, но и противоречива кариера на аспирина, не бива да отричаме напълно неговите наследници със задължаващата представка “супер”. Просто трябва да се отнасяме към тях като към лекарства, а не като към дъвката, която според популярната рекламата помага на зъбите дори по-добре от стомалог...

http://www.usuri-bg.net/

Още...

Аспиринът предпазва от прееклампсия

Аспиринът предпазва бременните жени от усложнения на бременността като поява на високо кръвно налягане и настъпване на раждане преди 34 гестационна седмица, е показало австралийско изследване, публикувано в сп. "Лансет"
Екип от Университета в Сидни (Австралия), , е анализирал резултати от 31 изследвания, обхванали над 32 000 жени, и е стигнал до извода, че бременни, които приемат ниска доза аспирин всеки ден срещу съсирване на кръвта, имат 10% по-малък риск от прееклампсия, или поява на високо кръвно налягане. Състоянието засяга приблизително 7% от бременните жени.

Прееклампсията е специфична патология на бременността. Непосредствено след раждането на плода това състояние отшумява.Дължи се на дефект в плацентата, причиняващ силно кръвосъсирване в нея. При майката може да доведе до подуване на ръцете и лицето, високо кръвно налягане, бъбречни проблеми, дори и до фатален изход ако не се вземат спешни мерки. Прееклампсията може да увеличи риска от смърт и на бебето, тъй като намалява доставката на кислород и хранителни вещества към него.

Приемането на аспирин по време на бременност може да предотврати прееклампсията и според бринаските учени. Това показват резултатите от тяхно изследване, според които приемането на аспирин намалява значително количеството на спонтанните аборти. Според тях аспиринът, който е способен да предотврати съсирването, може да стане активно средство срещу тази не толкова рядко срещана патология при бъдещите майки.

Много изследвания вече доказаха, че аспиринът в малки дози е способен не само да намали риска от прееклампсия, но и вероятността от преждевременно раждане и смърт на детето по време на самото раждане.

Главният му недостатък в такива случаи е, чеувеличава риска от кръвотечение, съобщават още учените, но този проблем според тях може да бъде избегнат, ако лекарството се приема в малки дози.
Затова експертите препоръчват аспирин да вземат жени, които са с наднормено тегло или са имали прееклампсия при предходни бременности.

www.doctorbg.com

Още...

Аспиринът може да намали с 20 % риска от рак на гърдата

Някои противовъзпалителни средства като аспирина могат да намалят с 20 на сто риска от рак на гърдата, сочи изследване, публикувано във Великобритания. Нестероидните противовъзпалителни средства (AINS) биха могли също така да се използват при лечението на жени, които вече са се разболели от коварната болест.
Изследването е синтез от 21 проучвания, направени пред последните 27 години с участието на 37 000 жени.
Авторите обаче подчертават, че преди да бъде предписано редовното вземане на аспирин, жените трябва да бъдат подложени на редица изследвания, за да се установи дали опасността от странични ефекти не е по-голяма от ползата, която може да донесе употребата на лекарството за предпазване от болестта.

Освен риска от рак, аспиринът намалява и вероятността от сърдечно-съдови заболявания при възрастните хора, за които е препоръчително да взимат по една таблетка дневно.

http://www.bulfax.com/

Още...

Аспиринът предпазва от астма

Американски учени установиха, че хората, които редовно пият аспирин, имат по-малък риск да заболеят от астма, предаде Ройтерс, като цитира изследване, публикувано в сп. Thorax.

Екипът на д-р Тобаяс Кърт от болницата "Бригам енд уиминс" и Харвардския медицински институт в Бостън е установил, че за жени, които през ден вземат малка доза аспирин (100 мг), има 10% по-малка вероятност да развият астма 10 години по-късно, отколкото за жени, които пият хапчета плацебо.

Изследването върху 37 000 здравни работнички на възраст 45 и повече години, които в началото не са имали сериозни заболявания, алергии или астма, подкрепя резултати от други експерименти. Те сочат, че мъже, които всеки ден пият аспирин, също по-рядко развиват астма.

Известно е, че аспиринът може да засили симптомите на някои пациенти с астма, но новото изследване показва, че ниска доза от лекарството предпазва от астма. Сред жените от изследването, които са пили аспирин, 872 са развили астма 10 години по-късно, а сред жените, приемащи плацебо, астма са развили 963 дами.

Учените отбелязват, че пълните жени с индекс на телесната маса 30 или повече, не са имали полза от аспирина. Предполага се, че аспиринът потиска активността на химичните съединения, отговорни за възпаленията и хипер реакцията на дихателните пътища, характерна за астмата. БТА

http://www.pharmacy-bg.com/
Още...

АСПИРИНЪТ ПОМАГА СРЕЩУ РАК НА ГЪРДАТА

Приемът на аспирин може да помогне на преживелите рак на гърдата да предотвратят повторно развитие на болестта или фатален изход, съобщиха американски изследователи.

Изследването, проведено върху 4000 медицински сестри приемали аспирин - обикновено, за да се справят с проблеми със сърцето. Те са имали 50% по-малък шанс за фатален изход от рак на гърдата, както и 50% по-нисък шанс болестта да се разпространи.

„Това е първото изследване, което показва, че аспиринът може значително да намали риска от разпространение на рака или смърт при жените, които са лекувани за начален стадий на рак на гърдата", заяви доктор Мишел Холмс от Харвардското медицинско училище, ръководила изследването. То е публикувано в Журнала по клинична онкология. Според нея, ако откритието се потвърди при клинични изследвания, разпространеното хапче може да стане „евтино и относително безопасно средство да се помогне на жените с рак на гърдата да живеят по-дълъг и по-здрав живот".

Други лекарства от същия клас като аспирина може да имат подобен ефект, но засега няма достатъчно данни. Екипът на Холмс подчертава, че пациентите не трябва да приемат аспирин, докато се подлагат на лъчева или химиотерапия поради риска от странични ефекти. Аспиринът може и да причини кървене в стомаха, така че трябва да се приема под лекарско наблюдение.

/Ройтерс Вашингтон / САЩ

http://www.bg-mamma.com/

Още...

ВЪЛШЕБНОТО ХАПЧЕ
Как работи може би най-масовото лекарство - аспиринът

Няма как поне веднъж в живота си да не сте посягали към блистера с таблетки, маркиран с до болка познатия надпис Aspirin.

Това е може би най-масово използваната лекарствена субстанция по света. Знаете ли обаче какво поглъщате и какво всъщност се случва в организма ви след това?

Аспирин всъщност е търговското наименование, с което фармацевтичната компания Bayer продава ацетилсалицилова киселина (АСА, химичната формула е C9H8O4). Несъмнено Bayer имат с какво да се гордеят - продуктът е абсолютният рекордьор сред медикаментите. Днес по света годишно се произвеждат приблизително 35 000 тона АСА, което прави около 100 милиарда стандартни таблетки. Дневната консумация само сред американците достига 80 милиона хапчета.

Активната съставка на аспирина е салициловата киселина, а първият медик, който я е ползвал, е…Хипократ. 400 години преди Христа гъркът е давал на родилки отвара от съдържащите салицил листа на върба, постигайки обезболяващ ефект. Повече от две хиляди години по-късно преподобният Едуард Стоун от Оксфорд, Англия, дава изсушена върбова кора на болните си от ревматизъм енориаши. Той описва лечението в писмо до Кралското общество в Лондон и с това може би поставя началото на "науката за аспирина". През 1823 г. активната съставка на върбата е изолирана в Италия и наречена салицин. 15 години по-късно френски учени синтезират салицилова киселина от салицина, но се оказва, че тя дразни силно стомаха. И най-сетне през 1893 немски учени откриват, че добавянето на ацетилова група (COCH3) към салицина понижава дразненето. От всичко това се възползва служителят на компанията Bayer Феликс Хофман, който през 1897 г. създава и патентова метод за синтез на ацетилсалицилова киселина.

Дълги години аспиринът е използван като болкоуспокояващо средство в случаи на настинки и грип. Механизмът, по който действа, е разкрит от един английски и двама шведски учени, които са удостоени с Нобелова награда през 1982 г. Най-общо ацетилсалициловата киселина блокира ензима циклооксигеназа 1 (COX-1), който е отговорен за синтеза на хормоните от групата на простагландините в стомаха. Te имат роля при възпалителните процеси и при информирането на мозъка за болка. Простагландините в стомаха регулират също и киселинността му, на което се дължи и така познатото ни неприятно съпътстващо действие на аспирина. В големи дози той е способен да предизвика не само киселини, а дори кървене и е много противопоказен на всички хора, страдащи от язва.

Блокирането на СОХ-1 прекратява и синтеза на тромбоксан, който има роля в агрегацията на тромбоцитите и съсирването на кръвта, т.е. аспиринът

"РАЗРЕЖДА КРЪВТА"
Изследванията върху действията на аспирина не спират и през 2004 г. д-р Дерек Гилрой от Центъра за клинична фармакология в Лондон, Англия, открива, че ацетилсалициловата киселина повишава нивата на азотен оксид (NO) в кръвта. NO отговаря за придвижването на белите кръвни клетки до наранени и инфектирани области. При повишени нива на азотен оксид за клетките е по-лесно да напуснат кръвообращението и да повлияят на рана или възпаление, което намалява симптомите като болка, подуване, зачервяване и т.н. За откритието си д-р Гилрой получава 10-ата годишна "Аспирин награда" през 2005 г.

През последните години се оказва, че според поредица мащабни клинични изследвания аспиринът има многобройни "странични ползи". Той предпазва от сърдечно-съдови заболявания и удари, намалява риска от рак, действа благотворно на страдащи от диабет и от различни тремори, като например синдрома на Алцхаймер, понижава риска от усложнения при бременността, свързани с недостатъчно кръвоснабдяване в плацентата.

"Страничните ефекти" на аспирина стават все по-популярни. На практика според Bayеr 80-те милиона хапчета, приемани всекидневно в САЩ, се вземат в повечето случаи като превенция на сърдечно-съдови заболявания, отколкото като болкоуспокояващи. Ефектът вероятно се дължи на понижените нива на тромбоксан. Но дали аспиринът наистина е вълшебното хапче?

Според наскоро проведено американско клинично изследване (Arch Intern Med 2007; 167:571) на около 80 000 жени в период от 24 години (1980 - 2004) системното приемане на аспирин в малки дози намалява смъртността с около 25% в сравнение със средностатистическите нива. Рискът от смърт заради сърдечен удар е понижен с 38%, а този от рак - с 12%. Последното заключение е в съгласие с по-ранни изследвания (FASEB J. 2006; 20:2009), извършени от изследователи на университета в Нюкасъл, Англия. Според друго изследване на аспирина (40 000 участници жени) обаче подобни благотворни ефекти не се откриват (http://clinicaltrials.gov/ct/show/NCT00000479). Ръководителя на първото клинично изследване д-р Андрю Чан от медицинския университет на Харвард, САЩ, обаче смята, че това се дължи на факта, че другите резултати не са базирани на непрекъсната дългогодишна употреба на аспирин, а на често преминаване от приемане на лекарство към плацебо. Д-р Чан твърди, че действието на аспирина е кумулативно, т.е. натрупва се с времето. Плацебото е нелекарствена субстанция (най-често захар), която се дава вместо лекарството и без пациентите да знаят, че вече не приемат медикамент. Този референтен метод е задължителна част от всяко клинично изследване, но неговата приложимост е силно дискутирана.

Аспиринът е абсолютен рекордьор - над 100 години присъства на пазара. Повечето лекарства се заменят от по-ефективни и безвредни аналози в значително по-кратки срокове. Ацетилсалицилът има и


ЛОША СТРАНА
Повишава киселинността в стомаха и този страничен ефект ограничава приложението му. За да решат този проблем, изследователите се насочват към ензима циклооксигеназа 2 (СОХ-2), действащ аналогично на COX-1, ала не и в стомаха. За нещастие бляскавите очаквания не се потвърждават - инхибирането на СОХ-2 дава поредица сериозни странични ефекти, включително повишена заплаха от сърдечен удар. Това вероятно се дължи на факта, че СОХ-2 не влияе на тромбоксана, както прави СОХ-1. Експерименти с животни показват, че специфичните инхибитори на СОХ-2 повишават образуването на атеросклеротични плаки. В резултат подобни медикаменти (например VIOXX) са забранени.

И все пак аспиринът си остава евъргрийн на фармацевтичната индустрия. А и както изглежда, все повече хора ще го приемат въпреки страничните му здравословни ефекти.

http://www.capital.bg/

Още...

АСПИРИН .


АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (2-(АЦЕТИЛОКСИ)-БЕНЗОЙНАЯ) КИСЛОТА – белое кристаллическое вещество, малорастворимое в воде, хорошо растворимо в спирте, в растворах щелочей. Это вещество получают взаимодействием салициловой кислоты с уксусным ангидридом:




Ацетилсалициловая кислота уже более 100 лет широко применяется как лекарственное средство – жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное. Существует более 50 названий – торговых марок препаратов, основным действующим началом которых является это вещество. Это необычное лекарственное средство можно назвать рекордсменом среди лекарств. Ацетилсалициловая кислота – долгожитель в мире лекарств, в 1999 официально отметила свой столетний юбилей, и до сих пор это самое популярное лекарство в мире. Ежегодное потребление лекарственных препаратов содержащих ацетилсалициловую кислоту превышает 40 млрд. таблеток.
Еще одна особенность ацетилсалициловой кислоты – это первое синтетическое лекарственное вещество. Человек испокон веков использовал лечебные растения, затем научился выделять из экстрактов растений лекарственные вещества в чистом виде, но первым лекарством, полного аналога которому не существует в природе, стала ацетилсалициловая кислота.
В природе есть похожее вещество – салициловая кислота. Это соединение содержится в коре ивы, и его целебные свойства были известны с древности. Отвар коры ивы как жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное средство рекомендовал применять еще Гиппократ. В 1828 немецкий химик Бюхнер из коры ивы выделил вещество, которое назвал салицин (от латинского названия ивы – Salix). Чуть позже из салицина была получена чистая салициловая кислота, и доказано, что она обладает лечебными свойствами. Салицин, выделенный из ивовой коры – отхода от производства корзин, использовали в качестве лекарственного средства, однако он производился в очень небольших количествах, и был дорог. В 1860 немецкий химик А.Кольбе разработал метод синтеза салициловой кислоты взаимодействием фенолята натрия с углекислым газом, и вскоре в Германии появился завод по производству этого вещества:




И салицин, и более дешевая синтетическая салициловая кислота использовались в медицинской практике, но широкого распространения как лекарственное средство для внутреннего применения салициловая кислота не получила. Из-за высокой кислотности она вызывает сильное раздражение слизистой рта, горла, желудка, а ее соли – салицилаты – обладают таким вкусом, что большинство пациентов от них тошнило.
Новое лекарство, обладающее теми же терапевтическими свойствами, но менее выраженными побочными эффектами, что и салициловая кислота, было открыто и запатентовано немецкой фирмой «Bayer». По официальной версии отец химика Феликса Хоффмана, работавшего в фирме, страдал ревматизмом, и любящий сын задался целью получить вещество, которое облегчило бы страдания отца-ревматика, но обладало бы более приятным вкусом, чем салицилаты и не вызывало бы болей в желудке. В 1893 он обнаружил искомые свойства у ацетилсалициловой кислоты, впервые полученной из салициловой кислоты сорока годами ранее, но не нашедшей применения. Хоффман разработал методику получения чистой ацетилсалициловой кислоты, и после испытаний препарата на животных (кстати, они проводились тоже впервые в истории) в 1899 фирма «Bayer» запатентовала торговую марку аспирин – имя, под которым наиболее известно это лекарство. Считается, что название лекарству дали в честь святого Аспиринуса – покровителя всех страдающих головной болью, хотя есть и более прозаичное объяснение. Салициловую кислоту в то время часто называли spirsaeure, поскольку она содержится также в болотном растении таволге (spiraea). И фирменное название просто является сокращением от принятого в то время названия ацетилсалициловой кислоты acetylspirsaeure. Кстати, салициловая кислота тоже нашла свое место в медицине, ее раствор – салициловый спирт лечит кожные воспалительные процессы и входит в состав многих косметических лосьонов.
Ацетилсалициловая кислота понижает температуру, уменьшает местные воспалительные процессы, обезболивает. А еще разжижает кровь и поэтому применяется при опасности возникновения кровяных тромбов. Доказано, что длительный прием небольшой дозы ацетилсалициловой кислоты людьми, склонными к заболеваниям сердечно-сосудистой системы, значительно снижает риск инсульта и инфаркта миокарда. При этом препарат абсолютно лишен страшного недостатка многих обезболивающих средств – к нему не развивается пристрастие. Казалось бы, идеальное лекарственное средство. Некоторые люди настолько привыкли к этому препарату, что принимают его по поводу и без повода – при малейшей боли или просто «на всякий случай».
Но ни в коем случае нельзя забывать, что лекарственными средствами, нельзя злоупотреблять. Как и любое лекарственное средство, ацетилсалициловая кислота небезопасна. Передозировка может привести к отравлению, проявляющемуся тошнотой, рвотой, болями в желудке, головокружением, а в тяжелых случаях – к токсическому воспалению печени и почек, поражению центральной нервной системы (расстройство координации движений, помрачение сознания, судороги) и кровоизлияниям.
Если человек принимает одновременно несколько лекарств, нужно быть особенно осторожным. Некоторые лекарства несовместимы друг с другом, и из-за этого могут произойти отравления. Ацетилсалициловая кислота увеличивает токсические эффекты сульфаниламидов, усиливает действие таких обезболивающих и противовоспалительных средств, как амидопирин, бутадион, анальгин.
Есть у этого лекарства и побочные эффекты. Так же, как и салициловая кислота, хотя и в значительно меньшей степени, оно приводит к раздражению слизистых оболочек желудка. Во избежание негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт рекомендуется употреблять это лекарство после еды, запивая большим количеством жидкости. Раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты усиливает винный спирт.

Во многом раздражающее действие аспирина проявляется из-за его плохой растворимости. Если глотать таблетку, она медленно усваивается, нерастворенная частичка вещества может на какое-то время «прилепиться» к слизистой оболочке, вызывая ее раздражение. Чтобы уменьшить этот эффект, достаточно просто растолочь таблетку аспирина в порошок и запить его водой, иногда рекомендуют для этой цели щелочную минеральную воду, или купить растворимые формы аспирина – шипучие таблетки. Однако следует иметь в виду, что эти меры не снижают риск развития желудочно-кишечных кровотечений из-за действия препарата на синтез «защитных» простагландинов в слизистой желудка. Поэтому ацетилсалициловой кислотой лучше не злоупотреблять, особенно людям, больным гастритом или язвой желудка.
Иногда может быть нежелателен или даже опасен эффект уменьшения свертываемости крови. В частности, препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не рекомендуется принимать в течение недели перед хирургическим вмешательством, так как она повышает риск нежелательного кровотечения. Не стоит без крайней необходимости принимать препараты ацетилсалициловой кислоты беременным женщинам и маленьким детям.
Несмотря на то, что ацетилсалициловая кислота так давно известна и очень широко применима в качестве лекарственного средства, объяснение механизма ее действия на организм появилось лишь в 1970-х. Британский ученый Дж.Вейн за свои работы по изучению физиологического действия ацетилсалициловой кислоты в 1982 получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине и титул рыцаря от королевы Елизаветы II. Вейн обнаружил, что ацетилсалициловая кислота блокирует в организме синтез некоторых гормоноподобных веществ – простагландинов, ответственных за регуляцию многих функций организма, в частности, тормозит синтез простагландинов, вызывающих воспалительные явления. Побочные действия ацетилсалициловой кислоты объясняются замедлением синтеза других простагландинов, ответственных за свертываемость крови и регуляцию образования в желудке соляной кислоты.

Дальнейшие исследования показал, что далеко не все свойства данного вещества связаны с блокировкой синтеза простагландинов. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты сложен и не до конца изучен, и ее свойства до сих пор являются объектом исследования многих научных коллективов. Только в 2003 было опубликовано около 4000 научных статей, посвященных тонкостям физиологического действия этого вещества. Ученые, с одной стороны, находят новые применения старому лекарству – например, недавние исследования выявили механизм влияния ацетилсалициловой кислоты на снижение уровня сахара в крови, что важно для больных диабетом. С другой стороны, на основе исследований разрабатываются новые лекарственные препараты ацетилсалициловой кислоты, побочные эффекты которых сведены к минимуму. Очевидно, ацетилсалициловая кислота обеспечит работой еще не одно поколение ученых – физиологов и фармацевтов.

http://www.alhimikov.net/

Още...

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ АСПИРИНА ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ОСТРОГО ПРИСТУПА МИГРЕНИ

Источник: Lipton R.B., Goldstein J., Baggish J.S, Yataco A.R., Sorrentino J.V., Quiring J.N. Aspirin Is Efficacious for the Treatment of Acute Migraine. The Journal of Head and Face Pain 2005;45(4):283.

ПРЕДПОСЫЛКИ И ЦЕЛЬ ИССЛЕДОВАНИЯ
Более 50% больных, страдающих мигренью, применяют патентованные лекарственные средства, предназначенные для лечения данного заболевания. По мнению членов Американского консорциума по головной боли (US Headache Consortium), аспирин наряду с некоторыми другими патентованными препаратами следует считать средством выбора для лечения мигрени. В данном исследовании сравнивается эффективность и безопасность применения аспирина и плацебо для купирования одиночного острого приступа мигрени.МетодыВ данном проспективном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с параллельными группами оценивалась эффективность однократного приема 1000 мг аспирина для купирования острого умеренно тяжелого или тяжелого приступа мигрени, протекавшего с аурой или без нее. Свои ощущения больные записывали в специальный дневник, начиная с момента развития приступа и далее через 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6 и 24 ч после применения препарата. Интенсивность головной боли оценивали по 4-бальной шкале (от отсутствия боли до интенсивной боли). Основным критерием оценки было стихание головной боли через 2 ч. Дополнительные критерии оценки включали: уменьшение выраженности тошноты, фото- и фонофобии, различие в выраженности головной боли и повторное ее появление через 24 ч.РезультатыИз 485 больных, включенных в исследование, 409 принимали предписанный препарат; наличие приступа мигрени, по поводу которого проводилось лечение, было подтверждено у 401 больного (201 пациент получал аспирин, 200 пациентов принимали плацебо). Статистически значимые различия между группами в исходных демографических характеристиках больных и особенностях течения приступа мигрени отсутствовали. Стихание головной боли через 2 ч было отмечено у 52% больных, получавших аспирин, и у 34% больных, принимавших плацебо (р<0,001). По сравнению с плацебо терапия аспирином эффективнее способствовала уменьшению выраженности головной боли через 1 ч (р<0,001), причем данный эффект был статистически значимым и продолжался в течение 6 ч наблюдения. За указанный временной промежуток головная боль отсутствовала у статистически значимо большего числа больных (р<0,05). Через 2 ч после вмешательства отсутствие головной боли было отмечено у 20% больных из группы аспирина и лишь у 6% больных из группы плацебо. Через 24 ч головная боль повторно возникла у 23 из 105 (21,8%) больных в группе аспирина и 19 из 68 (27,7%) больных в группе контроля, причем применение обезболивающих средств потребовалось 34 и 52% пациентов соответственно (р<0,001). Аспирин хорошо переносился больными; частота развития побочных эффектов в группах лечения и контроля статистически значимо не различалась.ВыводИсследование показало, что применение аспирина у больных с подтвержденным острым приступом мигрени эффективно и безопасно.

http://www.mediasphera.aha.ru/

Още...

АСПИРИН СРЕЩУ ОТОТОКСИЧНОСТТА НА GENTAMYCIN

Приемът на Aspirin по време на лечение с gentamycin може да предотврати загубата на слуха – чест страничен ефект при терапия с антибиотика, показаха резултатите от проучване на Schacht и сътр., публикувани през април в New England Journal of Medicine (http://content.nejm.org).

Новината е обнадеждаваща за развиващите се страни, в които сравнително евтиният представител на аминогликозидите се използва широко в клиничната практика, често предлаган и като OTC (без рецепта) продукт.

Пациентите, лекувани с гентамицин са милиони, като всеки десети от тях страда най-малко от частична или временна загуба на слуха. Съвместното му прилагане с аспирин може да предотврати или да намали до минимум страничните ефекти на медикамента, твърдят авторите на изследването. (ОИ)

Още...

НИСКОДОЗИРАН ASPIRIN ЗА ПРОТЕКЦИЯ НА ИСХЕМИЧНИЯ ИНСУЛТ ПРИ ЖЕНИТЕ

Aspirin намалява значимо риска за първи голям сърдечносъдов инцидент, исхемичен инсулт и миокарден инфаркт при жени на възраст 65 години и нагоре с 26% (релативен риск 0.74, р=0.008) в сравнение с плацебо, показаха подгруповите анализи на Women’s Health Study (WHS) - най-мащабното проучване за първична профилактика на сърдечносъдовите заболявания с Aspirin и първото, проведено изцяло при женска популация.

Този благоприятен резултат се дължи главно на значима редукция на риска за първи миокарден инфаркт с 34% (p=0.04) и първи исхемичен инсулт с 30% (p=0.05).

В изследването WHS участваха 39 876 здрави жени, на възраст =/>45 години, рандомизирани да получават 100 mg Aspirin през ден или плацебо, и двете групи бяха наблюдавани десет години за появата на първи голям сърдечносъдов инцидент (нефатален миокарден инфаркт, нефатален инсулт или смърт от сърдечносъдов произход) – първични крайни точки.

В това мащабно и продължително проучване за първична профилактика при постменопаузални жени, Aspirin постигна значимо намаление на риска от първи инсулт със 17% (релативен риск - RR 0.83, р=0.04), в резултат на сигнификантна редукция с 24% на исхемичния инсулт (RR 0.76, р=0.009) и незначимото увеличение на риска от хеморагичен инсулт (RR 1.24, р=0.31).

Резултатите от WHS показаха, че при жени =/>45 години антитромбоцитното средство, в дневна доза 50 mg (100 mg през ден), не повлиява риска от миокарден инфаркт (RR 1.02, р=0.83) или смъртността от сърдечносъдова причина (RR 0.95, р=0.68), като води до статистически недостоверна редукция с 9% (RR 0.91, р=0.13) на първичните крайни точки на проследяване.

Рандомизирани проучвания установиха по-рано, че Аспирин намалява риска за първи миокарден инфаркт (МИ) при мъжете, но има малък ефект върху риска за исхемичен инсулт или съдовата смърт.

Доказано бе, че този необратим инхибитор на циклооксигеназата е икономически ефективен и безопасен компонент на терапията в острата фаза на коронарните инциденти и средство за вторична профилактика на редица сърдечносъдови заболявания: след преживян МИ за профилактика на реинфаркт или на внезапна сърдечна смърт, след исхемичен инсулт за профилактика на вторични тромбози, след преходни нарушения на мозъчното кръвообращение, след балонна дилатация и поставен стент за профилактика на стентова тромбоза (c clopidogrel), след аортокоронарен байпас, след клапно портезиране поради аортна и митрална регургитация с биологична протеза при липса на рискови фактори, при хемодинамично значим пролапс на митрално платно с предсърдно мъждене при пациенти над 65 години (2, 3).

Жените имат по-голяма честота на артериална хипертензия, а мъжете по-често са редовни пушачи. Тъй като повишеното артериално налягане е съществен рисков фактор за инсулт, а тютюнопушенето - мощен рисков фактор за миокарден инфаркт, то това може да е една от причините за половите различия по отношение на заболеваемостта от двете нозологични единици.

И в двете проучвания (WHS и PHS) възрастта е най-важният модулатор на протективния ефект на Аспирин.

В WHS - при нискорисковите жени на възраст под 65 години – ниската доза Аспирин няма ефект върху честота на МИ, а ползата за първична профилактика на инсулта се увеличава с възрастта. В PHS сходна градация на протективния ефект на Аспирин се наблюдава също с напредване на възрастта, но само по отношение на МИ.

При жените не само първият сърдечносъдов инцидент възниква в по-напреднала възраст (десет години по-късно от връстниците им от мъжки пол), но вероятността от инсулт е по-голяма отколкото от МИ.

По-голямата честота на инсулта в сравнение с коронарните инциденти при жените на по-млада възраст вероятно е рефлектирала върху крайните резултати на WHS, показващи видими ползи за превенция на инсулта, но не и на миокардния инфаркт при по-младите жени, взимали антитромбоцитното средство.

Дозата от 100 mg през ден (или 50 mg дневно), използвана в WHS, наречена „lady aspirin“(3), доказа своята ефективност за първична профилактика на инсулта при жените с нисък риск.

Значимата редукция на МИ при жените над 65 години в WHS е почти равностойна на тази при мъжете в PHS.

Половите разлики в ефектите на аспирин могат да се дължат на възрастовия градиент за първа изява на сърдечносъдово заболяване, което настъпва при мъжете десет години по-рано, както и на факта, че жените развиват по-често инсулт, отколкото МИ, в по-младите възрастови и нискорискови групи.

Въпреки че по време на WHS, в групата на антиагрегантна терапия са регистрирани повече епизоди на гастроинтестинално кървене отколкото при плацебо (p<0.001), честотата на тази странична реакция е от порядъка, наблюдаван в проучвания с ниска доза Аспирин за вторична профилактика. Под една шеста от всичките епизоди на кървене са били с тежест, наложила хемотрансфузия. Не е установена значима разлика в сравнение с плацебо в честотата на стомашното дразнене или на хеморагичния инсулт.

За първи път проучването WHS показа, че Аспирин може да протектира от инсулт здрави хора, като ниската доза на тромбоцитния антиагрегант бе свързана със значима редукция на риска от първи инсулт със 17%.

Тъй като много от сърдечносъдовите инциденти, възникнали в хода на това проучване, са при жени във възрастовата група над 65 години, то предписването на профилактичен Аспирин при жени под 65 години трябва да се основава на рисковото им стратифициране.

При жени с нисък сърдечносъдов риск (<1% годишно), които съставляват 97% от популацията в WHS, Аспирин не носи полза за редуциране на миокардния инфаркт. При жени под 65-годишна възраст и сърдечносъдови рискови фактори, особено артериална хипертензия, трябва да се има предвид прилагането на профилактичен Аспирин, но високото артериално налягане трябва да е добре контролирано (неконтролираната хипертензия се свързва с повишен риск от интракраниални хеморагии).

Напредналата възраст е важен рисков фактор за сърдечносъдов инцидент при жените и исхемичната болест е водещата причина за смърт във възрастовата група =/>65 години.

При жените над 65 години ниската доза Аспирин осигурява протекция от първи нефатален миокарден инфаркт, инсулт и намалява риска от сърдечносъдова смърт.

* В PHS участваха 22 071 здрави мъже на възраст от 40 до 84 години, рандомизирани да получават за пет години Аспирин 325 mg през ден или плацебо

Използвани източници:

1. Ridker P., Cook N., Lee I. et al. A randomized trial of low-dose Aspirin in the primary prevention of cardiovascular disease in women. N Engl J Med 2005, 352; 13: 1293-1304 http://content.nejm.org

2. Aspirin лекарство на лекарствата. КардиоD 2004, 2:14-17 www.protos.bg/CardioD

3. Гергова В. Aspirin Protect в протекцията на сърдечносъдовите заболявания. КардиоD 2004, 2: 19-20

4. Verheugt F., Smith S. The lady aspirin for cardiovascular disease. Lancet 2005, 366:1148-50 www.thelancet.com

http://mbd.protos.bg/

Последна промяна ( Вторник, 29 Април 2014 23:05 )